Цеффаст (цефотаксим)

Цеффаст (цефотаксим)

Действующее вещество (МНН): 

цефотаксим (в виде натриевой соли)

Код АТХ: J01DA10

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотики (гр. цефалоспоринов)

 

 

Фармакологические свойства

Препарат является цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения. Устойчив по отношению к большинству бета – лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. По химической природе цефотаксим близок к цефалоспориновым антибиотикам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его в отношении грамотрицательных бактерий. Препарат обладает широким спектром противомикробного действия: действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к другим цефалоспоринам, пенициллинам и прочим противомикробным средствам. Активен в отношении Вacillussubtilis, B. мycoides, Neisseriagonorrhoeae, N. мeningitidis, E. сoli, Enterobacterspp., Citobacter, Proteusmirabilis, Proteusindolе, Providencia, Klebsiella, Salmonella, Staphylococcusaureus, Streptococcussрp. (за исключением группы Д), Shigella, Serratia, некоторые штаммы Pseudomonas, Haemophilusinfluenzaeи рara-influenzae, Bordetellapertussis, Borreliaburgdorferi, Moraxellacatarrhalis, Aeromonashydrophilia, Veilonella, Clostridiumperfringens, Eubaxterium, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroidesssp., Morganellaи др. К действию препарата непостоянно чувствительны: Pseudomonasaeruginosa, Acinetobacter, Helicobacterpylori, Bacteroidesfragilisи Clostridiumdifficile. К действию препарата устойчивы стрептококки группы Д, Listeriaи метициллиноустойчивые стафилококки.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат всасывается быстро. Пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 30 минут после инъекции. Бактерицидная концентрация препарата в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 25 – 40 %. Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20 %). Частично выводится с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1–1,5 часа. При почечной недостаточности и у лиц старческого возраста период полувыведения препарата увеличивается примерно в два раза.

Показания к применению

Препарат применяют для лечения инфекционно – воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе: инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, почек, инфекциях уха, горла, носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфекциях костей, суставов, кожи и мягких тканей, брюшной полости, перитоните, при гинекологических инфекционных заболеваниях, гонорее и для профилактики инфекционных осложнений после хирургических операций на желудочно-кишечном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Способ применения и дозировка

Внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Для внутримышечного введения растворяют 0,5 г препарата в 2 мл, 1 г – в 4 мл воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для внутривенного струйного введения растворяют 0,5 г препарата в 2 мл, 1 г – в 4 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3 – 5 минут. Для внутривенного капельного введения растворяют 1 – 2 г препарата в 50–100 мл 5 % раствора глюкозы или раствора натрия хлорида изотонического 0,9 % для инъекций. Вводят в течение 50 – 60 минут. Обычная суточная доза препарата для взрослых и детей старше 12 лет – 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 2 г через каждые 12 часов или увеличивают число введений до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной – 12 г. Обычная суточная доза для новорожденных и детей младшего возраста 50–100 мг/кг в день, разделенная на отдельные приемы с промежутками между ними от 12 до 6 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушения функции почек дозу уменьшают. При начальной анурии (выделение кератина 5 мл/мин) обычно уменьшают дозу наполовину.

Побочные действия

При применении препарата возможны аллергические реакции, расстройство пищеварения, увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфатазы и содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в месте инъекции, повыситься температура тела.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, детский возраст до 2,5 лет (внутримышечное введение), беременность, лактация.

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации препарата. Препарат может потенцировать нефротоксический эффект медикаментов обладающих нефротоксичностью. При одновременном применении препарат действует синергически с антикоагулянтами непрямого действия. Раствор препарата несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания

С осторожностью назначают больным с выраженными нарушениями функции почек, новорожденным, а также пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам, так как возможна перекрестная аллергия. В период применения препарата возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Применение препарата в периоды беременности и лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении «петлевых» диуретиков, аминогликозидов.

Передозировка

При передозировке препарата возможно усиление проявлений описанных побочных действий.

Форма выпуска

Порошок по 0,5 или 1,0 г во флаконах.

Условия хранения

В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности

3 года.